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關(guān)于促滲技術(shù)及促滲劑及中介中介媒質(zhì)的認(rèn)識(shí)
常見的促滲透技術(shù),包括化學(xué)促滲技術(shù)、藥劑學(xué)促滲技術(shù)、物理促滲技術(shù)以及生物促滲技術(shù)等。
一般的促滲劑包括化學(xué)促滲技術(shù)和藥劑學(xué)促滲技術(shù),多數(shù)具備促滲及治療雙重功能。
一、化學(xué)及藥劑學(xué)促滲透技術(shù)
化學(xué)促滲劑的原理是通過與角質(zhì)層脂質(zhì)相互作用以改變其排列結(jié)構(gòu)從而增強(qiáng)滲透性的化合物。可細(xì)分為化學(xué)滲透促進(jìn)劑(如乙醇、丙二醇、氮酮、有機(jī)酸、表面活性劑類等)、中藥滲透促進(jìn)劑(如冰片、桉葉、薄荷類、丁香類等)。
1、乙醇應(yīng)用最廣泛的短鏈醇,能增強(qiáng)極性分子的透皮傳遞,其是通過提高細(xì)胞間脂質(zhì)流動(dòng)性和與細(xì)胞內(nèi)蛋白作用來發(fā)揮功效的。由于快速的滲透能力,乙醇的相對(duì)用量濃度較高。
2、氮酮(1-正十二烷基氮雜環(huán)庚-2-酮)
是最常用的化學(xué)促透劑,氮酮促進(jìn)成分透皮吸收的機(jī)制:①與細(xì)胞間脂質(zhì)或生物膜類脂質(zhì)作用,溶解脂質(zhì)后形成間隙;②與角質(zhì)細(xì)胞內(nèi)基質(zhì)相互作用,進(jìn)入角質(zhì)層內(nèi)的氮酮液化細(xì)胞內(nèi)脂質(zhì)使擴(kuò)散阻力減少;③水化機(jī)制,氮酮增加皮膚角質(zhì)層含水量,使該層細(xì)胞(尤其是基底角質(zhì)層的細(xì)胞)膨脹(體積增大),藥物在該層形成儲(chǔ)庫,從而維持一定的藥物釋放和作用時(shí)間,促進(jìn)水溶性物質(zhì)經(jīng)水性通道滲透吸收。
3、薄荷醇
是近年來常用于中藥制劑中的一種天然促滲透劑,其對(duì)親水性和親脂性化合物的透皮吸收均有顯著促進(jìn)作用,且對(duì)脂溶性藥物的促透作用更明顯。
4、丁香
為桃金娘科植物丁香樹的花蕾,主含丁香油、丁香油酚等成分,國(guó)外有報(bào)道
丁香油酚具有透皮促進(jìn)作用,并作透皮促進(jìn)劑使用。有研究表明:丁香揮發(fā)油的增滲倍數(shù)是不含促滲劑的110倍,丁香油酚是107倍,氮酮為97倍,丁香醇提取物是18倍,前二者分別高于氮酮。
5、透明質(zhì)酸鈉,化學(xué)式為(C14H20NO11Na)n,是人體內(nèi)一種固有的成分,是一種葡聚糖醛酸,沒有種屬特異性,它廣泛存在于胎盤、羊水、晶狀體、關(guān)節(jié)軟骨、皮膚真皮層等組織、器官中。它分布在細(xì)胞質(zhì)、細(xì)胞間質(zhì)中,對(duì)其中所含的細(xì)胞和細(xì)胞器官本身起潤(rùn)滑與滋養(yǎng)作用。
二、超聲耦合劑中介媒質(zhì)的簡(jiǎn)介
超聲耦合劑中介媒質(zhì)是國(guó)內(nèi)唯一報(bào)批注冊(cè)成功的專利產(chǎn)品,歷經(jīng)近十年研究的專利配方,在耦合液中加入獨(dú)家配方研制的耦合劑、化學(xué)促滲劑、增溶劑、助溶劑、抑菌劑、PH緩沖劑、穩(wěn)定劑等。保證每一批次的藥物,水溶液、凍干粉、漢方藥飲(中藥在韓國(guó)被稱為漢方藥,漢方藥飲實(shí)際是中文直譯,有些類似于中藥水煎液,但是又有不同,藥飲,可以是生物萃取產(chǎn)生的)等不同含量、不同ph值的藥物能夠穩(wěn)定地貯存于介質(zhì)中。使藥物能夠均一、穩(wěn)定地釋放出來。
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